Performans arttırıcı ilaçların kullanımı, özellikle 1998’de Tour de France’ı sarsan skandalın ardından bisiklette yaygın olarak görülmektedir ve bu skandal, önde gelen bir takımın (Festina takımı) ihraç edilmesine yol açmıştır. UCI tarafından yasaklanan ilaçlardan kaçınmak için birçok profesyonel takım ve bireysel bisikletçi, kaslara oksijen akışını artıran ve dolayısıyla kırmızı kan hücrelerinin seviyesini artıran bir hormon olan eritropoietin (EPO) gibi tespit edilmesi zor ilaçları doktorlar aracılığıyla kullanmaktadır. UCI, düzenli aralıklarla bisikletçilerin kanlarındaki kırmızı hücre seviyelerini kontrol eder; bu seviye %50’yi (yüksek rakımlı bölgelerden gelen bisikletçiler için %55’i) geçerse, bu EPO kullanımının bir göstergesi olarak kabul edilir ve iki yıllık men cezası getirir. Uyarıcılar ve amfetamin gibi antifatigue ilaçlar tespit edilebilir ve bu nedenle artık kullanılmayan performans arttırıcı ilaçlardır.